Viagra
Viagra Hasta Bilgilendirme Broşürü
VIAGRA’nın içinde ne vardır?
VIAGRA’nın aktif maddesinin adı sildenafil’dir. Her tablet sildenafil (sitrat olarak) içerir. VIAGRA film-kaplı tabletler mavi, yuvarlağımsı-elmas biçimindedir. Bir yüzünde “PFIZER” ve öteki yüzünde “VGR 25″ yazıları vardır. Tabletler 4 tabletlik blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.
VIAGRA nedir?
VIAGRA fosfodiesteraz tip 5 inhibitörleri adı verilen bir ilaç grubuna dahildir. Penisteki kan damarlarının gevşemesine yardımcı olarak cinsel uyarı sırasında kanın penise akımını sağlamak suretiyle etki gösterir. VIAGRA ancak ve sadece cinsel yoldan uyarılmanız durumunda doğal yolla sertleşme oluşmasına yardım eder. Sertleşme kusurunuz yoksa VIAGRA almayınız. Kadınlar VIAGRA almamalıdır.
VIAGRA niçin kullanılır?
VIAGRA erkeklerde sertleşme sorununda kullanılır. Sertleşme sorunu, bir erkekte cinsel aktivite için gerekli, penis sertleşmesinin sağlanamaması veya sertliğin korunamamasıdır.
VIAGRA HANGİ DURUMLARDA KULLANILMAMALIDIR?
Sizde aşağıdaki durumlardan biri varsa VIAGRA ALMAYIN:
Eğer nitrat veya amil nitrit gibi nitrik oksit veren maddeleri içeren İlaçlar (Nitrogliserin, isosorbid mononitrat, isosorbid nitrat, pentoeritritol tetranitrat, eritritil tetranitrat, isosorbid dinitrat / fenobarbital, amil nitrat veya nitrit, butil nitrat) kullanıyorsanız VIAGRA almayınız. Bu ilaçlar, sıklıkla angina pektoris (Koroner damar hastalığıyla ilgili göğüs ağrısı) için kullanılan ilaçlardır. VIAGRA bu ilaçların etkilerinde ciddi bir artışa neden olabilir. Bu ilaçlardan birini kullanıyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Emin değilseniz doktor veya eczacınıza sorunuz.
Eğer VIAGRA’ya karşı alerjik bir reaksiyonunuz varsa VIAGRA almamanız gerekir. Alerjik reaksiyonlar bir döküntü, kaşıntı veya yüzde şişme, dudaklarda şişme veya nefes darlığı biçiminde olabilir eğer daha önce böyle bir olay yaşadıysanız doktorunuza söyleyiniz.
Eğer önemli bir karaciğer veya kalp sorununuz varsa.
Eğer kısa bir süre önce felç veya kalp krizi geçirdiyseniz ya da tansiyonunuz düşükse.
Eğer (retinitis pigmentosa) gibi belirli bir kalıtsal göz hastalığınız varsa.
VIAGRA kullanıyorsanız aynı anda başka erektil disfonksiyon ajanları ile birlikte kulanmamalısınız.
VIAGRA ne zaman ihtiyatlı olarak kullanılmalıdır?
Doktorunuza söylemeniz gerekenler:
Eğer orak hücre anemisi (kırmızı kan hücrelerindeki bir anormallik), lösemi (kan hücrelerinin kanseri), multipl myelom (kemik iliği kanseri), veya peniste her hangi bir hastalık veya biçim bozukluğu varsa.
Eğer halen mide ülseri veya (hemofili gibi) bir kanama bozukluğu varsa.
Yaşı 65′in üzerinde olan hastalar için özellikle göz önüne alınması gerekenler nelerdir?
Eğer 65 yaşın üzerinde iseniz VIAGRA’nın ilk dozunda ayarlama yapılmalıdır.
Böbrek veya karaciğer sorunları olan hastaların özellikle nelere dikkat etmesi gerekir?
Böbrek veya karaciğer sorunlarınız varsa bunları doktorunuza söylemeniz gerekir. Doktorunuz ilacı farklı bir dozda almanıza karar verebilir.
VIAGRA alırken taşıt kullanabilir misiniz?
VIAGRA başdönmesine neden olabilir ve görmeyi geçici olarak etkileyebilir. Taşıt veya makina kullanmadan önce VIAGRA’ya karşı nasıl bir reaksiyon gösterdiğinizi bilmeniz gerekir.
VIAGRA başka ilaçlar ile birlikte alınabilir mi?
Aldığınız diğer bütün ilaçları doktorunuza söylemeniz gerekmektedir. VIAGRA tabletleri bazı ilaçlarla, özellikle angina pektoris tedavisi amacıyla kullanılan ilaçlar ile etkileşebilir. VİAGRA KULLANMANIZA MÜTEAKİP ACİL BİR TIBBİ OLAYIN MEYDANA GELMESİ DURUMUNDA, SİZE MÜDAHELE EDEN VEYA TEDAVİ UYGULAYAN KİŞİYE VIAGRA ALDIĞINIZI SÖYLEMENİZ GEREKİR.VIAGRA ile birlikte başka ilaçları kullanmadan önce doktorunuza danışın. AIDS (HIV) gibi durumların tedavisi için, özel bir ilaç, proteaz inhibitörleri kullanıyorsanız, doktorunuza bildiriniz. VIAGRA, nitratların veya amil nitrit gibi nitrik oksit vericisi olan ilaçların etkilerinin ciddi biçimde artmasına neden olabilir. Bu ilaçlar sıklıkla angina pektoris (veya “göğüs ağrısı”) tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Bu ilaçları kullanıyorsanız VIAGRA ALMAYINIZ.
VIAGRA Tabletleri nasıl alınmalıdır?
Doktorunuz hangi VIAGRA dozunun sizin için en uygun doz olduğuna karar verecektir. Doktorunuzun size söylediğinden fazla sayıda tablet almamalısınız. VIAGRA cinsel aktiviteden yaklaşık bir saat önce alınmalıdır. Tableti bütün olarak bir miktar suyla birlikte yutunuz. VIAGRA ancak cinsel yoldan uyarıldığınızda sertleşmeye yardımcı olacaktır. Cinsel olarak uyarılmadığınızda VIAGRA sertleşmeye yol açmayacaktır. VIAGRA’nın etki göstermesi için gereken zaman kişiden kişiye değişmekle birlikte, bu süre normalde yarım saat ile bir saat arasındadır. Ağır bir yemek yediyseniz VIAGRA daha geç etki gösterebilir. Fazla miktarda alkol alınması, sertleşme yeteneğini geçici olarak azaltabilir. Sertleşme yeteneğinin azalmaması için, cinsel aktiviteden önce alkol tüketmeyiniz. VIAGRA sertleşme sağlamaya yardımcı olmazsa ya da sertleşme cinsel ilişkiyi tamamlamaya yetecek kadar uzun sürmezse doktorunuza bildiriniz. VIAGRA günde bir defadan fazla kullanılmamalıdır.
Fazla tablet alırsanız ne olur?
100 mg’ın üzerindeki dozlar ilacın etkinliğini artırmamaktadır. Ancak, yüksek dozlarda alındığında, ilacın istenmeyen etkileri ve bunların şiddeti artabilir. Doktorunuzun size söylediğinden fazla sayıda tablet almamalısınız. Size söylenenden daha fazla sayıda tablet alırsanız doktorunuza haber veriniz.
VIAGRA her hangi bir istenmeyen etkiye neden olur mu?
VIAGRA tavsiye edilen dozlarda ve kullanım şartlarında bazı istenmeyen etkilere neden olabilir. Bu etkiler normalde hafif veya orta derecelidir. En sık görülen istenmeyen etkiler başağrısı ve yüzde sıcak basmasıdır. En az bildirilen istenmeyen etkiler hazımsızlık, başdönmesi, burun tıkanıklığı ve görmeyle ilgili geçici etkilerdir (renkleri karıştırma, göz kamaşması veya bulanık görme). VIAGRA günde bir defadan fazla alınırsa adalelerde ağrı oluşabilir. Seyrek olarak, VIAGRA aldıktan sonra uzun süreli ve bazen ağrılı sertleşmeler bildirilmiştir. Dört saatten uzun süren bir sertleşmeyi derhal doktorunuza haber veriniz. İstenmeyen etkilerden herhangi biri sizde varsa ve rahatsızlık veriyorsa, etkiler şiddetli ise veya tedavinin kesilmesine rağmen devam ediyorsa durumu doktorunuza bildiriniz. VIAGRA’nın bu broşürde yer almayan bir istenmeyen etkisini fark ettiyseniz lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
VIAGRA tabletleri nasıl saklanmalıdır?
Kutudaki son kullanma tarihi geçtikten sonra ilacı kullanmayınız. İlacı 30ºC nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Tabletleri orijinal kutusunda tutunuz, nemden koruyunuz. VIAGRA’yı çocuklardan uzak tutunuz.
VIAGRA’nın reçetelendirilmesi nasıldır?
Viagra reçete ile satılır.
VIAGRA’nın dozu nasıl ayarlanır?
Viagra’nın çeşitli dozları vardır. (25, 50, 100mg). Eğer beklediğiniz sonucu elde edemediyseniz doktorunuzla görüşünüz. En iyi kararı doktorunuzla birlikte vereceksiniz.
Doktorunuzun tavsiyesinden fazla doz kullanmayınız.
Viagra’yı günde bir defadan fazla kullanmayınız.
65 yaşın üstündeyseniz, ciddi karaciğer veya böbrek probleminiz varsa doktorunuz en düşük VIAGRA dozundan (25mg) almanızı isteyecektir. Eğer proteaz inhibitörü kullanıyorsanız, doktorunuz 25mg’lık VIAGRA dozunu önerecek ve iki günde bu 25mg’lıktan bir taneden fazla almamanızı tavsiye edecektir.
VIAGRA cinsel ilişkiden ne kadar zaman önce alınmalıdır?
Viagra cinsel ilişkiden bir saat önce alınmalıdır. İlacı aldıktan 30 dakika sonra etkisi başlar ve 4 saat kadar ereksiyonunuza yardımcı olur. Ereksiyon siz cinsel olarak uyarıldığınızda olacaktır. Yağlı yemekler (örneğin hamburger ve patates kızartması) Viagra’nın etkisine başlamasını geciktirebilir.
VIAGRATM 100 mg FİLM KAPLI TABLET
(Hasta için uyarı: Kullanmadan önce Hasta Bilgilendirme Broşürünü Okuyunuz.)
FORMÜL
Her VIAGRA 100 mg Film Kaplı Tablet, 100 mg sildenafile eşdeğer sildenafil sitrat, boyar madde olarak titanyum dioksit ve indigo karmin içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Sildenafil, erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan bir maddedir. Seksüel stimülasyona doğal bir cevap sonucu penise kan akımını artırarak bozulmuş erektil fonksiyonda ereksiyonun sağlanması ve sürdürülmesinde etkinlik gösterir.
Penisin ereksiyonunu sağlayan fizyolojik mekanizma seksüel stimülasyon esnasında korpus kavernozumdan nitrik oksit (NO) serbest bırakılmasını gerektirir. Daha sonra nitrik oksit guanilat siklaz enzimini aktive eder ve bu siklik guanozin monofosfat (cGMP) düzeyinde artış ile sonuçlanır. Böylece korpus kavernozumdaki düz kasların gevşemesi ve kanın korpus kavernozum içine dolması sağlanmış olur.
Sildenafil, korpus kavernozumdaki cGMP’nin degradasyonundan sorumlu, cGMP’ye spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) enziminin potent ve selektif bir inhibitörüdür. Sildenafil ereksiyon üzerine periferik bir etkiye sahiptir. Sildenafilin izole insan korpus kavernozumunda direkt bir gevşetici etkisi yoktur ancak bu doku üzerinde bulunan nitrik oksidin gevşetici etkisini artırma potansiyeline sahiptir. Seksüel stimülasyon ile ortaya çıkan NO/cGMP yolunun aktivasyonu gerçekleştirildiğinde, sildenafilin PDE5 enzimini inhibe etmesi korpus kavernozumdaki cGMP seviyelerinde artışa sebep olur. Bu sebeple sildenafilin arzu edilen faydalı farmakolojik etkilerini gösterebilmesi için seksüel stimülasyon gereklidir.
100 mg’a kadar tek dozda ve oral yolla uygulanan sildenafil EKG’de klinik olarak ilgili olan etkiler oluşturmamıştır. 100 mg oral dozu takiben yatar pozisyonda görülen ortalama maksimum sistolik kan basıncı düşmesi 8.4 mmHg olmuştur. Bu duruma uygun olarak yatar pozisyonda diastolik basınç değişmesi 5.5mmHg olmuştur. Kan basıncındaki bu azalmalar sildenafilin vazodilatör etkileri ile uyumludur ki bu vazodilatasyonun sebebi büyük olasılıkla vasküler düz kaslardaki artmış cGMP seviyesidir.
Sildenafilin görme keskinliği veya kontrast renkleri seçebilme duyarlılığı üzerine bir etkisi yoktur. 100 mg dozu takip eden 1 saat içinde Farnsworth – Munsell 100 renk testini kullanan kimi deneklerde renkleri (mavi/yeşil) ayırt edebilmede meydana gelen hafif ve geçici değişiklikler olsa da doz alımından 2 saat sonra hiçbir etki kalmamıştır. Renk ayırd etme mekanizmasında meydana gelen bu değişikliğin retinanın fototransdüksiyon kaskadında yer alan PDE6 enziminin inhibisyonu ile bağlantılı olduğu öngörülmektedir.
Yapılan çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada, erektil disfonksiyon ve stabil anjinası olan ve nitratlar haricinde düzenli olarak antianjinal ilaçlarını kullanan 144 hasta sınırlayıcı anjina oluşana kadar egzersize tabi tutulmuştur. Değerlendirmeye tabi tutulan tek doz 100 mg sildenafil alan hastalarda, tek bir doz plasebo alanlara kıyasla, treadmill egzersiz süresi istatistiksel olarak anlamlı bir şekilde daha uzun olmuştur (19,9 saniye; %95 güvenlik aralığı: 0.9 –38.9 saniye). Ortalama egzersiz sürelerinden (taban verilere göre) sınırlayıcı anjinanın başlangıcına kadar geçen süre sildenafil ve plasebo için sırasıyla 423,6 ve 403,7 saniyedir.
Erektil disfonksiyon ve arteriyel hipertansiyonu olan ve 2 veya daha fazla antihipertansif ilaç kullanan hastalarda yapılan randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir esnek doz çalışmasında (100 mg’a kadar sildenafil kullanılmıştır) gözlenen advers olayların insidansı diğer hasta populasyonlarında gözlenenlerle ve 3 veya daha fazla antihipertansif ilaç kullanan hastalarda gözlenenlerle uyumludur.
Farmakokinetik Özellikleri
Sildenafil hızla emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna oral alımdan sonra 30 ila 120 dakika arasında ulaşır (ortalama 60 dakika). Mutlak oral biyoyararlanım ortalama olarak %41′dır (%25-%63 arasında değişir). Tavsiye edilen doz aralığının (25 mg -100 mg) üzerinde sildenafilin oral farmakokinetiği oranlıdır.
Sildenafil insan PDE5 enzimini, in vitro olarak 3.5 nM konsantrasyonda % 50 inhibe eder. İnsanlarda 100 mg’lık tek bir oral dozu takiben sildenafilin ortalama maksimum serbest plazma konsantrasyonu yaklaşık 18 ng/ml veya 38 nM’dir.
Sildenafil, yemekle alındığında absorbsiyon hızı; Tmaks’da ortalama 60 dakikalık bir gecikme ve Cmaks’da ortalama %29′luk bir azalma ile düşer. Ancak absorbsiyon derecesi belirgin bir şekilde etkilenmemiştir (EAA %11 azalmıştır).
Sildenafilin dağılıma ait ortalama kararlı durum hacmi 105 L’dir ve bu dokulara dağıldığını gösterir. Hem sildenafil hem de dolaşımdaki en önemli N-desmetil metaboliti yaklaşık %96 oranında plazma proteinlerine bağlanırlar. Proteinlere bağlanma total ilaç konsantrasyonundan bağımsızdır.
100 mg tek doz sildenafil alanlarda, dozu takip eden 90. dakikada ejakülattaki ilaç dozu uygulanan mevcut dozun %0.0002′sinden azdır. (ortalama 188 ng)
Sildenafil özellikle CYP3A4 (majör yol) ve CYP2C9 (minör yol) karaciğer mikrozomal enzimleri ile metabolize edilir. Sildenafil, N-demetilasyon yolu ile dolaşımdaki majör metabolitine dönüşür. Bu metabolitin sildenafile benzer şekilde PDE selektivitesi mevcuttur ve PDE5 için gösterdiği in vitro potens sildenafilin gösterdiğinin yaklaşık %50′sidir. Bu metabolitin plazma konsantrasyonları sildenafil için gözlenenin yaklaşık %40′ıdır. N- desmetil de metabolize olur ve terminal yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Sildenafilin 3-5 saatlik terminal faz yarılanma ömrünün bileşkesi olarak vücut klerensi 41L/saattir. Oral veya i.v. uygulanan sildenafil ağırlıklı olarak metabolitleri halinde feçes ile (uygulanan oral dozun yaklaşık %80′i) ve daha az bir miktarda idrar ile (uygulanan oral dozun yaklaşık % 13′ü) atılır.
Yaşlılarda
Sağlıklı yaşlılarda (65 yaş ve üstü) azalan sildenafil klerensi sağlıklı genç bireylere (18-45 yaş) göre yaklaşık olarak %90 daha yüksek sildenafil plazma konsantrasyonuna ve aktif N-desmetil metabolitine neden olmaktadır. Protein bağlanmasının yaş ile farklılık göstermesi nedeniyle sildenafil serbest plazma konsantrasyonuna karşılık gelen artış yaklaşık olarak %40 olmuştur
Böbrek Yetmezliği
Hafif (Kreatinin klerensi = 50-80 mL/dak.) ve orta derece (Kreatinin klerensi = 30-49 mL/dak.) böbrek yetmezliği, 50 mg oral tek doz sildenafilin farmakokinetiğini değiştirmemiştir.Aynı yaş grubunda hiçbir böbrek rahatsızlığı olmayanlarla karşılaştırıldığında, ciddi (Kreatinin klerensi ≤ 30 mL/ dak.) böbrek yetmezliği olanlarda sildenafil klerensi azalmıştır. Bu azalma EAA (%100) ve Cmaks’ta (%88) yükselmeye sebep olmuştur.
Ayrıca N-desmetil metabolitinin EAA ve Cmax değerleri şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda normal böbrek fonksiyonu olanlara göre anlamlı olarak, sırasıyla %200 ve %79 oranında artmıştır.
Karaciğer Yetmezliği
Aynı yaş grubunda bulunan hiçbir karaciğer rahatsızlığı olmayanlarla karşılaştırıldığında hafif ve orta dereceli karaciğer sirozu (Child- Pugh A ve B ) olanlarda sildenafil klerensi düşmüştür. Bu azalma EAA (%84) ve Cmaks ‘da (%47) yükselme ile sonuçlanmıştır. Ciddi karaciğer yetmezliği olanlarda (Child Pugh sınıf C) sildenafilin farmakokinetiği çalışılmamıştır.
Dökümante edilmiş erken, yaş ile ilgili maküler dejenerasyonu olan (n=9) hastalarda yapılan plasebo kontrollü bir çapraz çalışmada sildenafil (tek doz 100 mg) iyi tolere edilmiştir ve yapılan görsel testler ( görme keskinliği, Amsler grid, renk ayrımı, simule edilmiş trafik ışığı, Humphrey perimeter ve fotostres) klinik olarak anlamlı hiç bir değişiklik göstermemiştir.
ENDİKASYONLARI
VİAGRA, yeterli bir seksüel performans için gerekli penil ereksiyonun sağlanamaması veya sürdürülememesi olarak tanımlanan erektil disfonksiyonun semptomatik tedavisinde endikedir.
Viagranın etkili olabilmesi için seksüel stimulasyon gereklidir.
Viagra kadınların kullanımı için endike değildir.
KONTRENDİKASYONLARI
• İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Nitrik oksit / siklik GMP yolu üzerine bilinen etkisi ile uyumlu olarak (Bkz. Farmakolojik Özellikleri), sildenafilin nitratların hipotansif etkilerini potansiyelize ettiği gösterilmiştir ve bu nedenle nitrik oksit açığa çıkaran bileşikler (amil nitrat, butil nitrat gibi) veya nitratların herhangi bir formu ile beraber ( Nitrogliserin, isosorbid mononitrat, isosorbid nitrat, pentaeritritol tetranitrat, eritritol tetranitrat, isosorbid dinitrat / fenobarbital gibi) verilmesi kontrendikedir.
• Non-arteritik anterior iskemik optik nöropatisi olanlarda kontrendikedir.
• Erektil disfonksiyonda kullanılan ilaçlar (sildenafil dahil) seksüel aktivitenin tavsiye edilmediği hastalarda (stabil olmayan anjina gibi ciddi kardiyovasküler bozukluklar ve ciddi kardiyak hastalıklarda) önerilmez.
Sildenafilin güvenilirliği aşağıdaki hasta gruplarında çalışılmamıştır dolayısıyla daha ileri bilgi edininceye kadar bu hastalarda kullanılması kontrendikedir:
• Ciddi karaciğer yetmezliği,
• Hipotansiyon(Kan basıncı< 90/50 mmHg),
• Geçirilmiş miyokard infarktüsü olanlar,
• Retinitis pigmentosa gibi herediter dejeneratif retinal bozukluğu olanlar (bu hastaların az bir kısmında genetik retinal fosfodiesteraz bozukluğu vardır).
UYARILAR / ÖNLEMLER
Erektil disfonksiyonu teşhis etmek, altta yatan potansiyel sebepleri ve uygun tedaviyi belirlemek için hastanın anamnezinin tam olarak alınması ve fizik muayenesi gereklidir.
Seksüel aktiviteye eşlik eden belli derecede kardiyak risk söz konusudur. Bu nedenle, hekim erektil disfonksiyon tedavisine başlamadan önce hastanın kardiyovasküler durumunu tetkik etmelidir.
Sildenafilin, kan basıncında geçici düşüşlere yol açan, sistemik vazodilatör özellikleri olduğu gösterilmiştir (Bkz. Farmakodinamik Özellikler). Çoğu hastada, bu durumun ilgili sonuçları azdır ya da hiç yoktur. Fakat doktorlar sildenafil vermeden önce, altta yatan belli durumlara sahip hastaların, özellikle cinsel aktivite ile kombine durumlarda bu vazodilatör etkilerden etkilenip etkilenmeyeceklerini dikkatle göz önünde bulundurmalıdırlar. Vazodilatörlere karşı artmış duyarlılığı olan kişiler arasında; sol ventrikül çıkış (outflow) obstrüksiyonu olanlar (örneğin aort stenozu, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati) veya kan basıncının otonomik kontrolünde ciddi bozulma ile kendini gösteren nadir bir sendrom olan multipl sistem atrofisi olanlar bulunmaktadır.
Alfa bloker tedavisi gören hastalarda beraberinde sildenafil uygulanması duyarlı bazı bireylerde hipotansiyona yol açabileceğinden, dikkatli olunması önerilir (Bkz. İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler). Postüral hipotansiyon gelişme potansiyelini en aza indirmek için, sildenafil tedavisine başlanmadan önce hastaların alfa-bloker tedavisinde hemodinamik olarak stabil olmaları gerekir. Sildenafil tedavisine düşük dozlarda başlanması düşünülmelidir (Bkz. Kullanım şekli ve dozu). Hekimler, ayrıca, postüral hipotansif semptomlar söz konusu olduğunda ne yapılması gerektiği konusunda hastalarına tavsiyede bulunmalıdırlar.
Viagra nitratların hipotansif etkisini kuvvetlendirir (Bkz.Kontrendikasyonlar).
Erektil disfonksiyonda kullanılan ajanlar penisin anatomik deformasyonlarında (angülasyon, kavernosal fibrosis veya Peyronie hastalığı gibi) veya priapizme sebep olabilecek predispoze durumlarda (orak hücre anemisi, multipl miyelom veya lösemi gibi ) dikkatli kullanılmalıdırlar.
Seksüel aktivite tavsiye edilmeyen erkeklerde erektil disfonksiyon ajanları kullanılmamalıdır.
Sildenafilin diğer erektil disfonksiyon tedavileri ile birlikte kombine kullanımının etkinlik ve güvenilirliği henüz değerlendirilmemiştir. Bu sebeple bu tür kombine uygulamalar tavsiye edilmez.
VIAGRA’nın aspirinle beraber kullanılması da dahil kanama zamanına bir etkisi yoktur. İnsan trombosit hücreleri ile yapılan in vitro çalışmalar sildenafilin nitrik oksid açığa çıkaran bir madde olan sodyum nitroprusiadın antiagregan etkisini artırdığını göstermektedir. Kanama bozukluğu veya aktif peptik ülseri olan hastalarda VIAGRA kullanımına ilişkin emniyet bilgisi mevcut değildir. Bu sebeple bu tür hastalarda VIAGRA fayda / zarar oranı gözönüne alınarak dikkatle uygulanmalıdır.
Özellikle yaşlı, kan vizkositesi artmış hastalarda retinal ven oklüzyonu riski artmaktadır.
65 Yaşın üzerinde olan kişilerde, Böbrek veya Karaciğer Bozukluğu Olan Hastalarda Kullanım
Yaşlılarda sildenafil klerensi azaldığı için 25 mg’ lık başlangıç dozu tavsiye
edilir.
Orta ve hafif böbrek yetmezliği olanlarda yetişkinler için tavsiye edilen
doz rejimi uygulanır.Ciddi böbrek yetmezliği olan (kreatinin klerensi <30
ml/dak ) hastalarda ise sildenafil klerensi azaldığı için 25 mg’lık doz
düşünülmelidir.
Sildenafil klerensi, karaciğer bozukluğu olan hastalarda (örnek; siroz) azaldığı için, 25 mg’lık doz kullanılmalıdır.
Etkinlik ve tolerasyona bağlı olarak, doz 50 mg ve 100 mg’a çıkartılabilir.
Tavsiye edilen en yüksek doz 100 mg’dır. Günde bir kereden fazla alınmamalıdır ve hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek doz kullanılmamalıdır.
Oral olarak alınan tek dozun (100 mg ) ardından sperm motilitesinde veya morfolojisinde hiçbir etki görülmemiştir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi B’dir. Gebelik ve laktasyon dönemindeki kadınlarda kullanımı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır. VIAGRA, kadınlarda endike değildir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Sildenafil ile yapılan güvenlik çalışmalarında baş dönmesi ve görme bozukluğu
bildirildiği için araç ve makine kullanırken hastalar dikkatli olmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
PAZARLAMA ÖNCESİ DENEYİM
Yan etkiler genelde geçici ve hafif veya orta şiddette olmuştur.
Belirli sabit dozlarda yapılan muhtelif çalışmalarda bazı yan etkilerin insidansı doz ile beraber artmıştır. Tavsiye edilen doz rejimini daha yakın olarak yansıtan doz esnekliği olan çalışmalarda gözlenen yan etkiler, sabit dozlu çalışmalarda gözlenenlere benzer olmuştur. Tavsiye edilen dozlarda aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir
Rapor edilen en yaygın yan etkiler başağrısı ve yüz kızarması olmuştur.
Değişik dozlarla yürütülen Faz II/III çalışmalarında, sildenafil ile tedavi edilen hastalarda plaseboya göre daha yaygın olarak görülen yan etkiler
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar Yaygın: Üriner sistem enfeksiyonu
Sinir sistemi hastalıkları Çok yaygın: Başağrısı Yaygın: Sersemlik hissi
Göz hastalıkları
Yaygın: Anormal görüş ( hafif ve geçici, özellikle görmede renklerin soluklaşması,
bunun yanında ışığı algılamada artış ve bulanık görme)
Vasküler hastalıklar
Çok yaygın: Yüzde kızarıklık
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar Yaygın: Nazal konjestiyon
Gastrointestinal hastalıklar Yaygın: Dispepsi, diyare
Deri ve deri altı doku hastalıkları Yaygın: Döküntü
%2’den daha sık olarak, ancak plasebo ile de aynı sıklıkta görülen diğer yan etkiler:
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:
Solunum yolu enfeksiyonu, grip benzeri belirtiler
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları: Sırt ağrısı, artralji
Sabit doz çalışmalarında, dispepsi (%17) ve anormal görme (%11) 100 mg dozunda düşük dozlara göre daha yaygın olmuştur. Önerilen doz aralığından daha yüksek dozlarda yan etkiler yukarıda belirtilen yan etkilere benzer olmuş ancak daha sık olarak bildirilmiştir.Aşağıda belirtilen yan etkiler kontrollü klinik araştırmalarda hastaların %2’sinden daha azında görülmüştür; VIAGRA ile nedensellik ilişkisi belirsizdir. Bildirilen yan etkiler ilaç kullanımı ile olası ilişkilidir;
Tüm vücut: Yüz ödemi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, şok, asteni, ağrı, ürperme, kazara düşme, abdominal ağrı, alerjik reaksiyon, göğüs ağrısı, kazara yaralanma.
Kan ve lenf sistemi hastalıkları: Anemi ve lökopeni.
Metabolizma ve beslenme hastalıkları: Susama, ödem, gut, kontrolsüz diyabet, hiperglisemi, periferik ödem, hiperürisemi, hipoglisemik reaksiyon, hipernatremi.
Sinir sistemi hastalıkları: Ataksi, hipertoni, nevralji, nöropati, parestezi, tremor, vertigo, depresyon, uykusuzluk, somnolans, anormal rüya, reflekslerde azalma, hipoestezi.
Göz hastalıkları: Midriyazis, konjunktivit, fotofobi, gözde ağrı, gözde kanama, katarakt, göz kuruluğu.
Kulak ve iç kulak hastalıkları: Kulak çınlaması, sağırlık, kulak ağrısı.
Kardiyak hastalıklar: Anjina pektoris, AV bloğu, migren, senkop, taşikardi, palpitasyon, hipotansiyon, postural hipotansiyon, miyokard iskemisi, serebral tromboz, kardiyak arest, kalp yetmezliği, anormal elektrokardiyogram, kardiyomiyopati.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Astım, dispne, larenjit, faranjit, sinüzit, bronşit, artan balgam, artan öksürük.
Gastrointestinal hastalıklar: Bulantı, dil iltihabı, kolit, disfaji, gastrit, gastroenterit, özofajit, stomatit, ağız kuruluğu, anormal karaciğer fonksiyon testleri, rektal hemoraji, jinjivit.
Deri ve deri altı doku hastalıkları: Ürtiker, herpes simpleks virüs enfeksiyonu, kaşıntı, terleme, cilt ülseri, kontakt dermatit, eksfoliyatif dermatit.
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları: Artrit, artroz, miyalji, tendonda yırtılma, tenosinovit, kemik ağrısı, miyasteni, sinovit
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları: Sistit, üriner inkontinans, noktüri, sık idrara çıkma,
Üreme sistemi hastalıkları: Göğüslerde büyüme, anormal ejakülasyon, genital ödem, anorgazmi.
PAZARLAMA SONRASI DENEYİM
Miyokard infarktüsünü de içeren ciddi kardiyovasküler, serebrovasküler ve vasküler olaylar, ani kardiyak ölüm, ventriküler aritmi, serebrovasküler kanama, geçici iskemik atak, hipertansiyon, subaraknoid ve intraserebral kanamalar ile pulmoner kanama pazarlama sonrası VIAGRA kullanımı ile geçici ilişkili olarak rapor edilmiştir. Hastaların hepsi olmamakla beraber, çoğu önceden var olan kardiyovasküler risk faktörlerine sahipti. Bu olayların çoğunun cinsel aktivite sırasında veya cinsel aktiviteden kısa süre sonra meydana geldiği bildirilmiştir ve bunlardan az miktarı da VIAGRA kullanımından kısa süre sonra cinsel aktivite olmaksızın meydana gelmiştir. Diğer bildirimler VIAGRA kullanımından ve cinsel aktiviteden saatler ila günler sonra yapılmıştır. Bu olayların VIAGRA, cinsel aktivite, hastanın altta yatan kardiyovasküler hastalıkları, bu faktörlerin bir kombinasyonu veya diğer faktörler ile direkt olarak ilişkili olup olmadığına karar vermek mümkün değildir.
Diğer olaylar
Pazarlama sonrası VIAGRA ile geçici ilişkili olarak görülen ve pazarlama öncesi yan etkilerde listelenmeyen diğer olaylar:
Sinir sistemi hastalıkları: Nöbet ve anksiyete
Göz hastalıkları: Diplopi, geçici görme kaybı / görme gücünde azalma, gözlerde yanma, kanlanma / kızarma, oküler sişme / basınç artışı, intraoküler basınç artışı, retinal vasküler hastalık veya kanama, vitröz ayrılma/traksiyon, paramaküler ödem ve epistaksis.
Üreme sistemi hastalıkları: Uzun süreli ereksiyon, priapizm, hematüri
VIAGRA’nın da dahil olduğu, fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörlerinin kullanımı ile pazarlama sonrası geçici ilişkili ve seyrek olarak, kalıcı görme kaybını da kapsayan, görme gücünde azalma sebebi olan non-arteritik anterior iskemik optik nöropati (NAION) bildirimleri olmuştur. Bu hastaların hepsi olmamakla beraber, çoğu NAION gelişimi için düşük cup – disk oranı (kalabalık disk), 50 üstü yaş, diyabet, hipertansiyon, koroner arter hastalığı, hiperlipidemi ve sigara kullanımı gibi riskleri de kapsayan ancak bunlarla sınırlı olmayan altta yatan anatomik veya vasküler risk faktörlerine sahipti. Bu olayların direkt olarak PDE5 inhibitörü kullanımı, hastanın altta yatan vasküler risk faktörleri veya anatomik bozuklukları, bu faktörlerin bir kombinasyonu, veya diğer faktörler ile ilgili olup olmadığına karar vermek mümkün değildir. (Bkz. Kontrendikasyonları)
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Diğer ilaçların VIAGRA üzerine etkisi
İn vitro çalışmalar:
Sildenafil metabolizması başlıca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformları 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klerensini azaltabilir.
İn vivo çalışmalar:
Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), VIAGRA (50 mg) ile birlikte uygulandığında plazma sildenafil konsantrasyonunda %56 oranında bir artışa sebep olmaktadır.
Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin, kararlı durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanması, sildenafil Cmaks’ında % 140 ve sildenafil EAA’sında % 210’luk bir artışa sebep olmuştur. Sildenafilin saquinavir farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlı durum seviyelerinde (500 mg bid), birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100mg) Cmaks’ında 4 kat (%300) ve EAA’sında 11 kat (%1000) bir artış meydana gelmiştir. 24 saat sonra, sildenafilin tek başına uygulanmasıyla yaklaşık 5 ng/ml olan plazma seviyesine kıyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaşık 200 ng/ml olmuştur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarının büyük çoğunluğu üzerine olan belirgin etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur. (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu)
Klinik çalışma verilerinde yapılan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klerensinde azalma olduğunu ortaya koymuştur. Bununla birlikte, bu hastalarda yan etki insidansında bir artma olmamasına rağmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanımda 25 mg’lık başlangıç dozu tavsiye edilir.
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri kullanan hastalarda sildenafil dozu tavsiye edildiği şekilde uygulandığında, sildenafilin maksimum serbest plazma konsantrasyonu herhangi bir birey için 200nM’yi geçmemiş ve uyumlu bir şekilde iyi tolere edilmiştir.
Antasidlerin (magnezyum hidroksid/aluminyum hidroksid) tek doz olarak verilmesi VIAGRA’nın biyoyararlanımını etkilememiştir.
Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin fenitoin gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasını artıran gruplar ile sildenafilin
beraber uygulanmasının sildenafilin farmakokinetiğine hiçbir etkisinin olmadığını göstermiştir.
Üç gün boyunca günde 500 mg uygulanan azitromisinin, sildenafil veya dolaşımdaki başlıca metabolitinin Cmaks, Tmaks, eliminasyon hız sabiti veya izleyen yarı ömrü üzerine etkisine dair herhangi bir kanıt bulunmamıştır.
Greyfurt suyu, VIAGRA’nın plazma seviyesini az bir miktarda artırabilir. VIAGRA
yiyeceklerle beraber alındığında etkinliğin başlaması gecikebilir.
VIAGRA’nın diğer ilaçlar üzerine etkisi:
İn vitro çalışmalar:
Sildenafil, sitokrom P450 izoformları olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ve 3A4 ( IC50>
150 μM)’ün zayıf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozların ardından sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaşık 1 μM olduğunda VIAGRA’nın bu izoenzimlere ait substratların klerensini değiştirmesi beklenmez.
İn vivo çalışmalar:
Her ikisi de CYP2C9 tarafından metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileşimi mevcut değildir.
Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratı olan, HIV proteaz inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlı durum farmakokinetiğini etkilemez.
VIAGRA (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduğu kanama süresindeki uzamayı
potansiyalize etmemiştir.
VIAGRA (50 mg), 80 mg/dL’lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde alkolün hipotansif etkisini potansiyalize etmemiştir.
Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg VIAGRA ile, yatar konumdaki kan basıncında ortalama ilave düşüş (sistolik 8mmHg, diastolik 7mmHg),
VIAGRA’nın tek başına uygulandığı zaman görülene benzer olmuştur. (Bkz.
Farmakolojik Özellikler)
Üç spesifik ilaç-ilaç etkileşimi çalışmasında, doksazosin tedavisi ile stabilize edilmiş benign prostat hiperplazisi (BPH) olan hastalara eşzamanlı olarak alfa-bloker doksazosin (4 mg ve 8 mg) ile sildenafil (25 mg, 50 mg ya da 100 mg) uygulanmıştır. Bu çalışma popülasyonlarında, yatarak ölçülen kan basıncında sırasıyla ortalama 7/7 mmHg, 9/5 mmHg ve 8/4 mmHg ek azalma ve ayakta ölçülen kan basıncında ortalama 6/6 mmHg, 11/4 mmHg ve 4/5 mmHg ek azalma gözlemlenmiştir. Doksazosin tedavisi ile stabilize edilen hastalara eşzamanlı olarak sildenafil ve doksazosin uygulandığında, nadir de olsa, semptomatik postüral hipotansiyon yaşayan hastalara ilişkin bazı bildirimler olmuştur. Bu bildirimler arasında baş dönmesi ve sersemlik yer almakta ancak senkop bulunmamaktadır. Alfa-bloker tedavisi uygulanmakta olan hastalara aynı zamanda sildenafil uygulanması, duyarlı bazı bireylerde semptomatik hipotansiyona yol açabilmektedir. (Bkz. Kullanım şekli ve dozu ve Uyarılar / Önlemler).
VIAGRA’nın emniyetine ait verilerin analizinde VIAGRA ile beraber antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki profilinde hiçbir farklılık görülmemiştir.
VIAGRA’nın akut ve kronik uygulanan nitratların hipotansif etkisini potansiyalize ettiği gösterilmiştir. Bu sebeple nitratların veya nitrik oksid veren bileşiklerin VIAGRA ile beraber kullanılması kontrendikedir. (Bkz. Kontrendikasyonlar)
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
VİAGRA Tablet ağız yolu ile kullanılır.
Erişkinlerde kullanım
Çoğu hasta için önerilen doz, gerektikçe, cinsel aktiviteden önce alınan 50 mg’dir.
Etkinlik ve tolerabiliteye bağlı olarak, önerilen en yüksek doz olan 100 mg’a yükseltilebilir ya da 25 mg’a düşürülebilir. Önerilen en yüksek doz 100 mg’dir. Önerilen en yüksek doz sıklığı günde bir kezdir.
Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Hafif-orta şiddette renal bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi = 30 – 80mL/dakika) dozaj ayarlamaları gerekli değildir.
Şiddetli renal bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 mL/dakika) sildenafil klerensi azaldığından 25 mg’lik doz düşünülmelidir.
Hepatik fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Hepatik bozukluğu olan hastalarda (örneğin sirozda) sildenafil klerensi azaldığından 25 mg’lik doz düşünülmelidir.
Diğer ilaç tedavilerinin uygulandığı hastalarda kullanım
Ritonavir ile eş zamanlı tedavi uygulanan hastalarda (Bkz. İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler), etkileşimin boyutları göz önünde bulundurularak, 48 saatlik bir dönem içinde en fazla 25 mg’lik sildenafil tekli dozun aşılmaması önerilmektedir.
CYP3A4 inhibitörleri (örn. eritromisin, sakuinavir, ketokonazol, itrakonazol) ile eş zamanlı tedavi uygulanan hastalarda 25 mg’lik başlangıç dozu düşünülmelidir. (Bkz. İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler)
Postüral hipotansiyon gelişme potansiyelini en aza indirmek için, sildenafil tedavisine başlanmadan önce hastalar alfa-bloker tedavisi ile stabilize edilmiş olmalıdır. İlave olarak, sildenafil tedavisine düşük dozlarda başlanması da düşünülmelidir. (Bkz. Uyarılar / Önlemler ve İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler)
Çocuklarda kullanım
Sildenafil çocuklarda (18 yaşından küçüklerde) endike değildir.
Yaşlılarda kullanım
Yaşlı hastalarda dozaj ayarlamaları gerekli değildir.
DOZ AŞIMI
Tek doz olarak 800 mg’a kadar çıkılan çalışmalarda görülen yan etkiler daha düşük dozlarda görülen yan etkilere benzer ancak insidans oranları ve ciddiyeti daha yüksek olmuştur. 200 mg sildenafil uygulandığında etkinlikte artış olmamış fakat yan etkilerin insidansında artış olmuştur.
Aşırı doz vakalarında standart destekleyici yaklaşımlar uygulanmalıdır. Sildenafil plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığı ve idrarla atılmadığı için dializin sildenafil klerensini artırması beklenmez.
SAKLAMA KOŞULLARI
30OC altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır,rutubetten koruyunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Beheri 100 mg sildenafile eşdeğer sildenafil sitrat içeren 4 tabletlik ve 8 tabletlik blister ambalajlarda sunulmuştur.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
VIAGRA Film Kaplı Tablet 25 mg; beheri 25 mg sildenafile eşdeğer sildenafil sitrat içeren 4 tabletlik blister ambalajlarda, VIAGRA Film Kaplı Tablet 50 mg; beheri 50 mg sildenafile eşdeğer sildenafil sitrat içeren 4 tabletlik blister ambalajlarda piyasaya sunulmuştur.
- HEKİME DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR.
- ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ VE ERİŞEMİYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
- ÜZERİNDE HOLOGRAMI BULUNMAYAN KUTULARI ALMAYINIZ.
- Ruhsat No. : 198/56 Ruhsat Tarihi: 14/11/2001
Ruhsat sahibi : PFIZER İLAÇLARI Ltd.Şti.
Üretim yeri: PFIZER İLAÇLARI Ltd.Şti. tarafından PFIZER INC. Şirketinin
müsaadesiyle Ortaköy/İstanbul’da imal edilmiştir.
(Prospektüs Onay Tarihi: 31.12.2007)
Popularity: 1% [?]
Loading ...