Antiepileptik İlaçlar »

KARBALEX Retard tablet 300 mg

Formülü: Beher tablet 300 mg karbamazepin içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik özellikler:

Karbamazepin temel olarak antikonvülsan etkilere sahiptir; ayrıca antikolinerjik, sedatif ve antidepresan ve santral sinir sistemine etkiyle antidiüretik etki gösterir.

Karbamazepinin, çeşitli epilepsi şekillerindeki etkinliği yanında, ayrıca psikolojik değişiklikler üzerine de olumlu bir etkisi vardır.

Karbamazepin, trigeminal nevraljide ilk tercih ilaçtır. Alkolden kesilme ile ilişkili yoksunluk semptomları, karbamazepin uygulamasıyla hızlı bir şekilde düzelir.

Karbamazepinin etki mekanizması kısmen aydınlatılmıştır. Karbamazepin hiperaktif sinir membranlarını stabilize eder, tekrarlanan nöronal boşalmayı engeller ve uyarıların sinaptik yayılımını azaltır. Depolarize nöronlarda sodyuma bağlı aksiyon potansiyellerinin tekrarlanarak tetiklenmesini önlemesi ve voltaja bağlı sodyum kanallarını bloke etmesi ana etki mekanizması olabilir.

Farmakokinetik özellikler:

Karbamazepin oral alınımından sonra barsaklarda tama yakın fakat yavaş bir şekilde emilir. Emilimin hızı ve miktarı yiyeceklerden önemli ölçüde etkilenmez.

Karbamazepinin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık olarak %70’dir. Beyin omurilik sıvısına, plasentaya ve anne sütüne geçer.

Tek doz uygulamadan sonra, karbamazepin nisbeten uzun plazma yarılanma ömrüne sahiptir (25 – 65 saat); tekrarlanan uygulamalardan sonra, kendi metabolizmasını indüklemesine bağlı olarak bu süreç önemli ölçüde hızlanır (12 – 17 saat). Karbamazepin karaciğerde metabolize edilir ve önce aktif metaboliti 10-11 epoksid türevine, sonra inaktif transdiol metabolitlerine dönüşür. Karbamazepin başlıca böbrekler yoluyla atılır.

Endikasyonları :

Grand mal epilepsi, fokal nöbetler, temporal lob nöbetleri, karma nöbet şekilleri, psişik değişikliklerin baskın olduğu nöbet şekilleri; mani, manik-depresif bozukluğun profilaksisi; trigeminal nevralji, diabetik nöropati, alkolden kesilme sendromu; santral diabetes insipidus tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları :

Karbamazepine ve ilintili trisiklik antidepresanlara aşırı duyarlılık, atriyoventriküler blok, ağır karaciğer yetmezliği (Child Pugh C), kemik iliği depresyonu veya akut aralıklı porfirisi olan hastalar.

Uyarılar/Önlemler

Tedaviye başlamadan önce, kan testleri ve karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

Tedavi sırasında aşağıdaki parametreler kontrol edilmelidir:

Kan sayımı : ilk ay içinde haftada bir, daha sonra ayda bir;

Karaciğer fonksiyonu : elde edilen değerler normal sınırlar içindeyse, her 3 ila 4 ayda bir patolojik değerlerin olduğu vakalarda ise daha kısa aralıklarla.

Bozulmuş hematopoiez, ilerleyici veya semptomatik lökopeni ya da allerjik deri reaksiyonu belirti ve bulguları ortaya çıkarsa ya da karaciğer fonksiyonu anlamlı şekilde kötülerse, karbamazepin kesilir.

Kardiyovasküler hastalığı, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, karaciğer hasarı olan hastalarda ve glokom hastalarında düzenli izleme ve dikkatli dozlama gereklidir.

Atipik şuur kaybı nöbetlerinde dikkatle kullanılmalıdır, bu nöbetlerin sıklığını artırabilir. Yazının Tamamını Okuyunuz »

Popularity: 1% [?]