Dikkat Eksikliği ve Hiperaktivite (DEHB) İlaçları, ilaç, ilaçlar »

STRATTERA KAPSÜL 10 mg

FORMÜLÜ

Her bir kapsül, 10 mg atomoksetine eşdeğer miktarda atomoksetin hidroklorür içerir.

Diğer maddeler: Titanyum dioksit E171

STRATTERA® 10 mg kapsüller opak beyaz renkte olup, siyah mürekkeple kapakta “Lilly 3227″ ve gövdede “10 mg” basılıdır.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Atomoksetin yüksek derecede selektif ve potent bir pre-sinaptik noradrenalin taşıyıcısı inhibitörü olup, bu etki mekanizması serotonin veya dopamin taşıyıcılarını doğrudan etkilemediği kabul edilmektedir. Atomoksetin, diğer noradrenerjik reseptörler ya da diğer nörotransmiter taşıyıcıları veya reseptörlerine karşı minimal bir afiniteye sahiptir.

Atomoksetin psikostimülan ve amfetamin türevi değildir. Erişkinlerde atomoksetin ve plasebonun etkilerinin karşılaştırıldığı randomize, çift-kör, plasebo kontrollü, kötüye kullanım potansiyeli çalışmasında atomoksetin stimülan veya öfori oluşturucu özellikler içerdiğini düşündürecek bir yanıt şekli ile ilişkisi bulunmamıştır.

6 yaş ve üzeri Çocuklar ve Ergenler

Strattera’nın etkileri, yapılan klinik araştırmalarda Dikkat Eksikliği/Hiperaktivite Bozukluğu (DEHB) olan 4000′i aşkın çocuk ve ergen üzerinde araştırılmıştır. Strattera’nın DEHB tedavisindeki akut etkinliği 6 ile 9 hafta arasında süren, altı randomize, çift-kör, plasebo-kontrollü çalışma ile gösterilmiştir. DEHB’nin belirti ve semptomları Strattera ve plasebo verilen hastalar için başlangıçtan son noktaya kadar olan ortalama değişikliklerin karşılaştırılması ile değerlendirilmiştir. Atomoksetin altı çalışmanın her birinde DEHB belirti ve semptomlarının azaltılmasında plaseboya göre istatistiksel olarak anlamlı derecede üstün bulunmuştur.

Buna ilaveten, atomoksetinin semptom yanıtının korunmasındaki etkinliği 400′ün üzerindeki hastada öncelikli olarak Avrupa’da yürütülen 1 yıllık, plasebo kontrollü bir çalışma ile ortaya konulmuştur (yaklaşık 3 aylık açık etiketli akut tedaviyi takiben, 9 aylık çift-kör, plasebo kontrollü idame tedavisi). 1 yılın sonunda nüks eden hastaların oranı atomoksetin ve plaseboda sırasıyla %18.7 ve %31.4′tür. 1 yıllık atomoksetin tedavisinin ardından ek olarak 6 ay daha atomoksetin kullanan hastalarda nüks olasılığı daha az görülmüş ya da aktif tedaviden plasebo kullanımına geçenlerde kısmi semptomların geri gelmesi/tekrar görülmesi %2′ye kıyasla %12 olmuştur. Çocuklar ve ergenlerde uzun süreli tedavi boyunca devam eden tedavinin periyodik değerlendirmesi yapılmalıdır.

Strattera günde tek doz olarak veya sabah ve öğleden sonraları geç saatte bölünmüş dozlar şeklinde uygulandığında etkili olmuştur. Günde bir kez uygulanan Strattera, plasebo ile karşılaştırıldığında DEHB semptomlarında istatistiksel olarak anlamlı derecede daha fazla bir azalma sağlamıştır.

Atomoksetin DEHB ve eşlik eden kronik motor tikleri ya da Tourette bozukluğu olan hastalarda tikleri kötüleştirmez.

DEHB olan 536 yetişkin hasta 10 hafta süren, 2 randomize, çift-kör, plasebo kontrollü klinik çalışmaya katılmıştır.

Hastalar verdikleri yanıta göre günde 60 ile 120 mg aralığında titre edilerek günde iki kez Strattera almışlardır. Her iki çalışmada da ortalama nihai Strattera dozu günde yaklaşık 95 mg olmuştur. Her iki çalışmada da, DEHB semptomları CAARS ölçeğinden elde edilen DEHB semptom puanlarına göre Strattera ile istatistiksel olarak anlamlı derecede iyileşme göstermiştir. Yetişkinlerde, semptomların düzelmesi çocuklardakine kıyasla daha azdır. Yetişkinlerdeki uzun dönem idame etkisi gösterilmemiştir.

Farmakokinetik Özellikleri

Atomoksetinin çocuk ve ergenlerdeki farmakokinetiği yetişkinlerdekine benzerdir. Atomoksetinin farmakokinetiği 6 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Atomoksetin oral uygulama sonrasında iyi emilir ve yiyeceklerden çok az etkilenir. Başlıca, sitokrom P450 (CYP2D6) enzimatik yolak üzerinden oksidatif metabolizma ve ardından glukuronidasyon ile elimine edilir. Atomoksetin yaklaşık 5 saatlik bir yarı-ömre sahiptir. Nüfusun bir bölümü (beyaz ırkın yaklaşık %7 ve siyah ırkın %2′si) CYP2D6 ile metabolize edilen ilaçları yavaş metabolize etmektedir. Bu kişiler bu yolakta azalmış bir aktiviteye sahip olup, bu da normal aktiviteye sahip olanlarla (hızlı metabolize edenlerle) kıyaslandığında, atomoksetinin 10 misli daha yüksek EAA değerlerine, 5 misli daha yüksek doruk plazma konsantrasyonlarına ve daha yavaş atılmasına (plazma yarı-ömrü yaklaşık 24 saat) neden olmaktadır. Fluoksetin, paroksetin ve kinidin gibi CYP2D6′yı inhibe eden ilaçlar maruz kalmada benzer artışlara neden olur.

Atomoksetin farmakokinetiği başlıca popülasyon farmakokinetik çalışmaları kullanılan seçilmiş klinik çalışmalarda 400′den fazla çocuk ve ergende değerlendirilmiştir. Çocuklar, ergenler ve yetişkinlerden tek doz ve kararlılık durumu bireysel farmakokinetik verileri de elde edilmiştir. Dozlar mg/kg temelinde normalleştirildiğinde, çocuk, ergen ve yetişkinlerde benzer yarı-ömür, Cmaks ve EAA değerleri gözlenmiştir. Vücut ağırlığına göre düzeltme sonrasında klerens ve dağılım hacmi de benzer olmuştur. Yazının Tamamını Okuyunuz »

Popularity: 1% [?]